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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-E70017
    Peptidase, microorganism

    Erepsin; Peptidase (IMPa)

    		 Others Others
    肽酶 Peptidase (IMPa) (Erepsin) 是一种具有催化活性的酶，可通过水解作用切割蛋白质和肽中的肽键。
    Peptidase, microorganism
  • HY-109143
    Elsubrutinib

    ABBV-105

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-115383
    Roflupram
    1 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-150728
    AChE-IN-22

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合，可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-22
  • HY-157527
    hAChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease
    hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50=69.8 nM) 和 hBuChE (IC50=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    hAChE-IN-7
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    		 PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-E70069
    Endo S2, Streptococcus pyogenes

    		Others Others
    内切糖苷酶S2 Endo-β-N-acetylglucosaminidase (Endo S2) 是一种参与胞质溶胶中游离寡糖加工的关键酶。Endo-β-N-acetylglucosaminidase 可催化N-连接寡糖水解。
    Endo S2, Streptococcus pyogenes
  • HY-149484
    AChE/BChE-IN-15

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BChE-IN-15
  • HY-W728451
    URB694

    		FAAH Cardiovascular Disease Neurological Disease
    URB694 是一种氨基甲酸酯 FAAH 抑制剂，不可逆地将 FAAH 活性位点中的亲核催化丝氨酸氨基甲酰化。URB694 具有抗抑郁样活性和心脏保护作用。URB694 可用于制备 11C-Carbonyl-URB694，用于大脑 FAAH 的体内正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究。
    URB694
  • HY-124308
    PS315

    		PKC Cancer
    PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
    PS315
  • HY-11107
    PHA-665752
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
    PHA-665752
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Others Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-16138
    Ivaltinostat

    CG-200745

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic

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